nombre del producto | tadalafilo | Punto de fusion | 298-300°C |
Nombre químico | TADALAFIL;CIALIS;IC 351;(6R,12AR)-6-(benzo[d][1,3]dioxol-5-il)-2-metil-2,3,12,12a-tetrahidropirazino[1',2 ':1,6]pirido;GF 196960;ICOS 351;Tildenafil;UK 336017 | Punto de ebullición | 679,1±55,0 °C |
Cas No. | 171596-29-5 | Densidad | 1,51±0,1 g/ cm3 |
FM | C22H19N3O4 | Solubilidad | DMSO: soluble 20 mg/ml, transparente |
megavatios | 389.4 | Formulario | polvo |
EINECS No. | 687-782-2 | Almacenamiento | Sellado en seco, 2-8°C |
Catálogo relacionado | Medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil masculina; Materias primas químicas-materiales adyuvantes; Materias primas químicas; Sabores y fragancias; API-API; Materias primas farmacéuticas -Materias primas para investigación científica; materias primas medicinales; materias primas para la salud; sabores de alimentos; materias primas para la salud; sabores de alimentos; reactivos de biología celular; cuidado de la salud; materias primas médicas; productos de salud; sustancias de referencia de impurezas; materias primas para la salud masculina; materias primas farmacéuticas; |
tadalafilo | |||||||
CAS No. : | 171596-29-5 |
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Fórmula: | C22H19N3O4 | ||||||
M. Peso: | 389.4 | ||||||
Sinónimos: | Cialis,ICOS 351,Ic351,IC 351,IC-351 Metabolismo | ||||||
Objetivo: | PDE | ||||||
Ruta: | Conservar a -20°C | ||||||
Almacenamiento: | A4327 | ||||||
Solvente y Solubilidad | |||||||
in vitro | insoluble en H2O; insoluble en EtOH; ≥16,6 mg/mL en DMSO | ||||||
Preparación de soluciones estándar |
Masa | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |||
Solvente | |||||||
Concentración | |||||||
1 mm | 2,5681 ml | 12,8403 ml | 25,6805ml | ||||
5 mm | 0,5136 ml | 2,5681 ml | 5,1361 ml | ||||
10 mm | 0,2568 ml | 1,2840 ml | 2,5681 ml | ||||
Actividad biológica | |||||||
in vitro | Ensayo de viabilidad celular | ||||||
Línea celular: | hepatocitos humanos | ||||||
Método de preparación : | La solubilidad de este compuesto en DMSO es >16,6 mg/mL. Consejos generales para obtener una mayor concentración: Caliente el tubo a 37 °C durante 10 minutos y/o agítelo en el baño ultrasónico durante un rato. La solución madre se puede almacenar por debajo de -20°C durante varios meses. |
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Condiciones de reacción: | 13:00 | ||||||
Aplicaciones: | Tadalafil (1 μM) aumentó la expresión de la proteína CYP3A en hepatocitos humanos. | ||||||
Vivir | experimento con animales | ||||||
Modelos de animales: | Modelo de rata con daño peneano inducido por neurotomía cavernosa bilateral (BCN) e hipooxigenación, ratones con resección del nervio cavernoso |
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Forma de dosificación: | 2 mg/kg, diariamente durante 3 meses | ||||||
Aplicaciones: | El tadalafilo (2 mg/kg) restableció casi por completo la oxigenación del pene y eliminó el aumento inducido por la neurotomía y rescató sustancialmente la relación músculo/fibra en las secciones del pene en ratas operadas de forma simulada. Tadalafilo disminuyó el número de células apoptóticas y aumentó la fosforilación de las 2 quinasas Akt asociadas a la supervivencia y la quinasa 1/2 regulada por señales extracelulares en ratones. |
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Otras notas: | Pruebe la solubilidad de todos los compuestos en interiores, y la solubilidad real puede diferir ligeramente del valor teórico. Esto es causado por un error del sistema experimental y es normal. |
Utilizando D-triptófano como materia prima, la primera reacción de esterificación de metilo, el clorhidrato de éster metílico de D-triptófano generado se somete a una reacción de Pictet-spengler con piperonal en isopropanol para obtener el compuesto de cis-tetrahidrocarbolina. Luego se hizo reaccionar con cloruro de cloroacetilo y metilamina en secuencia, y el rendimiento total fue del 56%. Después de la selección, se utilizó ácido acético glacial como disolvente de recristalización para una purificación adicional. La ecuación de reacción específica es la siguiente:
El polvo a granel de tadalafil tiene una fórmula molecular de C22H19N3O4 y un peso molecular de 389,4. Ha sido ampliamente utilizado en el tratamiento de la disfunción eréctil masculina desde 2003, y su nombre comercial es Cialis. En 2008, Eli Lilly and Company vendió los derechos de desarrollo comercial de este producto para el tratamiento de PAH a United Therapeutics. En junio de 2009, la FDA aprobó el tadalafilo para el tratamiento de pacientes con hipertensión arterial pulmonar (HAP) en los Estados Unidos bajo el nombre comercial Adcirca. Tadalafil salió en 2003 como un medicamento para el tratamiento de la disfunción eréctil.
Hace efecto 30 minutos después de la administración, pero su mejor efecto es 2 horas después del inicio del efecto. El efecto puede durar 36 horas y su efecto no se ve afectado por los alimentos. La dosis de tadalafilo es de 10 o 20 mg, y la dosis inicial recomendada es de 10 mg. El ajuste de la dosis se basa en la reacción del paciente y las reacciones adversas. La investigación previa al mercado muestra que después de 12 semanas de administración oral de 10 o 20 mg de tadalafilo, las tasas efectivas son del 67 % y 81 %, respectivamente. Muchos estudios han demostrado que el tadalafilo tiene un mejor efecto en el tratamiento de la disfunción eréctil.
El polvo de tadanafil a granel se usa para tratar la disfunción eréctil masculina (DE) y la hipertensión pulmonar.
Disfunción eréctil: Tadalafil y sildenafil pertenecen a la misma fosfodiesterasa selectiva tipo 5 (PDE5), pero su estructura es diferente a la de esta última, y una dieta rica en grasas no interferirá en su absorción. Bajo la acción de la estimulación sexual, la óxido nítrico sintasa (NOS) en las terminaciones nerviosas del pene y las células endoteliales vasculares cataliza la síntesis de óxido nítrico (NO) a partir del sustrato L-arginina. El NO activa la guanilato ciclasa, que convierte el trifosfato de guanosina en fosfato de guanosina cíclico (cGMP), activando así la proteína quinasa dependiente del fosfato de guanosina cíclica, lo que resulta en una disminución de la concentración de iones de calcio en las células del músculo liso y provoca el cuerpo cavernoso. El músculo liso se relaja y se produce una erección.
La fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) degrada el cGMP en un producto fisiológicamente inactivo, convirtiendo el pene en un estado débil. Tadalafil inhibe la degradación de PDE5, provoca la acumulación de cGMP, relaja los músculos lisos del cuerpo cavernoso y conduce a la erección del pene. Dado que los nitratos son donantes de NO, su uso combinado con tadalafil aumentará significativamente los niveles de cGMP y causará hipotensión severa. Por lo tanto, el uso combinado de los dos está contraindicado en la práctica clínica.
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